FORMAS FARMACEUTICAS

MEDICAMENTO Y ORIGEN Medicamento. Es un preparado farmacéutico obtenido a partir de principios activos, con o sin sustancias auxiliares, presentado bajo forma farmacéutica, que se utiliza para la prevención, diagnóstico, tratamiento, curación o rehabilitación de la enfermedad. Origen. Los medicamentos se derivan de los reinos de la naturaleza (medicamentos naturales), pero además muchos son producidos por síntesis (medicamentos sintéticos), siendo actualmente éste estado el más importante en la farmacología: Medicamentos Naturales: -De origen vegetal. Las plantas suministran una variedad de sustancias empleadas en medicina. Se utilizan raíces, tallos, hojas, flores y semillas, algunas veces se emplea el vegetal entero; porque poseen sustancias conocidas como principios activos, de los cuales depende la actividad básica de los medicamentos. -De origen animal. Se utilizan sustancias como aceites, proteínas, grasas, enzimas, sueros, hormonas; para producción de vacunas, cremas, lociones, etc. -De origen mineral. Se utilizan diversas sustancias purificadas procedentes del reino mineral como el azufre, magnesio, sales, etc., para producir complementos vitamínicos, nutricionales, etc. Medicamentos sintéticos. Producción artificial de un medicamento por la reunión de sus elementos orgánicos o inorgánicos en un laboratorio. FORMAS DE PRESENTACIÓN FARMACEUTICA Forma farmacéutica. Es el estado final o presentación física de un medicamento que se obtiene mediante un proceso farmacéutico determinado y que sirve de soporte a la administración del principio activo. Toda forma farmacéutica está constituida por dos partes fundamentales: Principio activo. Sustancia que produce el efecto en el organismo vivo. Excipiente o vehículo. Parte inactiva que permite transportar el principio activo. Mecanismos de acción farmacológica Absorción Es el proceso de transporte del fármaco desde su entrada al organismo hasta su llegada al plasma (sangre) a través de diferentes vías, a partir de la piel, sistemas gastrointestinal, respiratorio, genitourinario, nervioso, etc. Factores que afectan la absorción. No sólo la absorción de los medicamentos, sino su eficacia y toxicidad, están determinados por varios factores: •Solubilidad. Afinidad que existe entre el fármaco (soluto, o sea la sustancia que se disuelve) y el medio en que ha de hacerlo, llamado disolvente (solvente). Los medicamentos disueltos en solución acuosa se absorben más rápidamente que en solución oleosa, suspensión o forma sólida porque se mezclan más fácilmente con el medio acuoso presente en el sitio de la absorción. •Velocidad de desintegración. Para los medicamentos de forma farmacéutica sólida, este puede ser un factor limitante para su absorción, ya que a menor velocidad de desintegración, menor será la velocidad de absorción. •Características locales del sitio de absorción. La alteración de las condiciones naturales del sitio de absorción, especialmente el tracto gastrointestinal, puede ser causa de una mala absorción. •Concentración. Los medicamentos ingeridos o inyectados en solución de gran concentración se absorben más rápidamente. •La circulación. El mayor flujo sanguíneo, debido a masaje o aplicación local de calor aumenta la absorción por el efecto de vaso dilatación; el menor flujo sanguíneo producido por agentes vasoconstrictores puede disminuir la absorción del fármaco. •Área de superficie absorbente. A mayor superficie absorbente, mayor será la velocidad de absorción, ej: epitelio alveolar pulmonar, mucosa gastrointestinal Vías de Absorción Son todas aquellas formas que permiten la entrada del medicamento hasta la circulación y se clasifica en: •Indirectas o mediatas. Cuando el medicamento entra en el organismo a través de los epitelios de las mucosas y de la piel, sin necesidad de ruptura de estos: -Mucosa bucal. La velocidad de absorción es rápida, su efecto se manifiesta alrededor de los dos minutos porque la absorción se realiza en los capilares sanguíneos del piso de la boca. En su recorrido por el organismo, no pasa por el hígado. -Mucosa gástrica. Se absorben por esta vía a través de los capilares sanguíneos del estómago que lo pasan a la vena porta, el hígado donde puede ser modificada su acción. -Mucosa intestinal. Es el sitio de mayor absorción por su área de extensión tan amplio. Sin embargo es en el duodeno (primera porción del intestino delgado), donde se realiza.; el medicamento pasa de la membrana intestinal a la vía sanguínea. La absorción de fármacos en la mucosa del intestino grueso se logra si se administra por vía rectal. -Mucosa Respiratoria. Junto con el intestino delgado, los alvéolos pulmonares son las vías de absorción mediatas más importantes. Las sustancias que se absorben por pulmón son gases y líquidos volátiles. Los medicamentos pasan directamente de los alvéolos a la circulación. -Mucosa genitourinaria. El fármaco es absorbido por la membrana, pasando luego a los capilares sanguíneos. Esta vía se utiliza generalmente para conseguir efectos locales sobre la mucosa. -Piel. La absorción que se realiza en la capa más superficial, la epidermis, es muy pobre; puede facilitarse mezclando los medicamentos con sustancias oleosas, para de esta forma friccionarlas en la piel con lo que se facilita su entrada a los conductos glandulares. Distribución de los medicamentos en el organismo Después de que un fármaco se absorbe o se inyecta en el torrente circulatorio se distribuye en los líquidos intersticial y celular. Esta distribución no es igual en todo el organismo ya que algunos medicamentos muestran afinidad por determinados órganos. Ej. : Digitales por el riñón y corazón. Vías de eliminación de los medicamentos El organismo elimina los residuos medicamentosos por la vías: •Renal: Es la más importante. El glomérulo filtra del vaso sanguíneo los productos de desecho (en este caso los residuos de fármacos) y los arroja del organismo por la orina. •Pulmonar: Se elimina (gases y sustancias volátiles) desde el plasma sanguíneo a través de la pared alveolar por la espiración; es sumamente rápida. •Biliar y Fecal: Muchos residuos de los medicamentos formados en el hígado se excretan al tracto intestinal con la bilis. Estos residuos pueden excretarse en las heces, pero es más común que se reabsorban y salgan por la orina. Los medicamentos también pueden eliminarse por otras vías, como sudor saliva y leche materna, aunque en cantidades mínimas. SEGÚN SU ACCIÓN -Deseable o terapéutico: Es el efecto principal y deseado que causa el principio activo de un medicamento. Este puede ser: •Profiláctico o preventivo: Cuando protege al organismo de una enfermedad. Ejemplo: El uso de un antibiótico antes de una cirugía con alto riesgo de contaminación, las vacunas. •Etiológico causal o curativo: Cuando actúa sobre la causa de la enfermedad y la hace desaparecer. Ejemplo: El uso de un antibiótico especifico, ante una infección según el microorganismo causante. •Funcional o sintomático: Cuando alivia las manifestaciones de la enfermedad, o sea, los signos y síntomas. Ejemplo : morfina (analgésico) frente a un cáncer avanzado. -Indeseables: (adversos, nocivos o tóxicos) reacciones producidas por un medicamento que no son las que el médico busca, por el contrario, son perjudiciales para el paciente. En este sentido, todos los medicamentos son potencialmente peligrosos ; así la ingestión de una simple tableta de aspirina es capaz, en sujetos alérgicos, de provocar la muerte por asfixia debida a edema de glotis. •Secundarios: son todos los efectos diferentes al terapéutico que pueden producirse con dosis comunes del medicamento; se conocen, pero no se pueden evitar. Generalmente desaparecen cuando se deja de administrar el medicamento. Ejemplo: aspirina, se sabe que puede ocasionar problemas gástricos. •Colateral: Es un efecto secundario inesperado. Esta directamente relacionado con las características individuales de cada organismo (Idiosincrasia) Ejemplo: Aspirina, puede producir desde un brote hasta un paro respiratorio. •Tolerancia: Se produce por empleo continuado de un medicamento, se caracteriza por necesidad del aumento progresivo de las dosis para producir un efecto determinado. Es decir, la tolerancia es una resistencia que se va desarrollando a la acción de una sustancia. Ejemplo: El tabaco cuyo alcaloide (la nicotina) provoca trastornos cuando el sujeto fuma su primer cigarrillo, pero poco a poco los mismo vas desapareciendo a medida que se establece el hábito de fumar. - Intolerancia: Respuesta negativa muy exagerada de un individuo a la dosis ordinaria de un medicamento. Ejemplo: la succinilcolina (relajante muscular), provoca en ciertas personas parálisis prolongada de los músculos respiratorios. - Hipersensibilidad (sensibilización o alergia): respuesta anormal e inesperada, que se produce aún en pequeñas dosis, puede aparecer después de la primera administración o de las siguientes e implica una reacción inmunológica. Ejemplo: la penicilina (antibiótico) puede producir un paro cardiaco-respiratorio. - Hábito: Necesidad del empleo continuo o periódico de una sustancia para experimentar sus efectos psíquicos, cuya supresión provoca trastornos físicos o psíquico. Ejemplo: Morfina, cocaína, marihuana, alcohol y tabaco. > SEGÚN SU ACCIÓN - Deseable o terapéutico: Es el efecto principal y deseado que causa el principio activo de un medicamento. Este puede ser: • Profiláctico o preventivo: Cuando protege al organismo de una enfermedad. Ejemplo: El uso de un antibiótico antes de una cirugía con alto riesgo de contaminación, las vacunas. • Etiológico causal o curativo: Cuando actúa sobre la causa de la enfermedad y la hace desaparecer. Ejemplo: El uso de un antibiótico especifico, ante una infección según el microorganismo causante. • Funcional o sintomático: Cuando alivia las manifestaciones de la enfermedad, o sea, los signos y síntomas. Ejemplo : morfina (analgésico) frente a un cáncer avanzado. - Indeseables: (adversos, nocivos o tóxicos) reacciones producidas por un medicamento que no son las que el médico busca, por el contrario, son perjudiciales para el paciente. En este sentido, todos los medicamentos son potencialmente peligrosos ; así la ingestión de una simple tableta de aspirina es capaz, en sujetos alérgicos, de provocar la muerte por asfixia debida a edema de glotis. • Secundarios: son todos los efectos diferentes al terapéutico que pueden producirse con dosis comunes del medicamento; se conocen, pero no se pueden evitar. Generalmente desaparecen cuando se deja de administrar el medicamento. Ejemplo: aspirina, se sabe que puede ocasionar problemas gástricos. • Colateral: Es un efecto secundario inesperado. Esta directamente relacionado con las características individuales de cada organismos(Idiosincrasia) Ejemplo: Aspirina, puede producir desde un brote hasta un paro respiratorio. • Tolerancia: Se produce por empleo continuado de un medicamento, se caracteriza por necesidad del aumento progresivo de las dosis para producir un efecto determinado. Es decir, la tolerancia es una resistencia que se va desarrollando a la acción de una sustancia. • Ejemplo: El tabaco cuyo alcaloide (la nicotina) provoca trastornos cuando el sujeto fuma su primer cigarrillo, pero poco a poco los mismo vas desapareciendo a medida que se establece el hábito de fumar. - Intolerancia: Respuesta negativa muy exagerada de un individuo a la dosis ordinaria de un medicamento. Ejemplo: la succinilcolina (relajante muscular), provoca en ciertas personas parálisis prolongada de los músculos respiratorios. - Hipersensibilidad (sensibilización o alergia): respuesta anormal e inesperada, que se produce aún en pequeñas dosis, puede aparecer después de la primera administración o de las siguientes e implica una reacción inmunológica. Ejemplo: la penicilina (antibiótico) puede producir un paro cardiaco-respiratorio. - Hábito: Necesidad del empleo continuo o periódico de una sustancia para experimentar sus efectos psíquicos, cuya supresión provoca trastornos físicos o psíquico. Ejemplo: Morfina, cocaína, marihuana, alcohol y tabaco. SEGÚN EL SITIO DE LA ACCION - Local: Cuando el efecto terapéutico del medicamento se produce en una región especifica del organismo. - General o Sistémico: Cuando el efecto terapéutico del medicamento obra sobre todo el organismo a través de la respuesta de uno o varios sistemas que responden ampliamente. - Funcional estimulante: Cuando el medicamento estimula las funciones del organismo. Ejemplo: Coramina estimula la función vasomotora y respiratoria. Funcional depresivo: Disminuye o deprime las funciones. Ejemplo: Anestésicos que deprimen sistema nervioso central. Específicos: El medicamento obra sobre la causa de la enfermedad. Ejemplo: Cloromicetina obra sobre el bacilo tífico. Factores que modifican la acción de los medicamentos. Son muy numerosos los factores que pueden modificar los efectos de los medicamentos. Entre éstos están: Errores en la administración de la dosis. Es importante tener en cuenta este aspecto, ya que una dosis menor no produce el efecto terapéutico deseado, y una dosis mayor puede producir toxicidad. •Incumplimiento en el horario. Lo que no permite el efecto continuado del medicamento en los niveles terapéuticos deseados. •La edad. Los niños y los ancianos son más susceptibles a la acción de los medicamentos. •Vía de administración. El medicamento vía endovenosa actúa más rápido que las demás vías. •Enfermedad. En algunas enfermedades se modifica el efecto de los medicamentos. Como en una insuficiencia renal o hepática. •Tolerancia. Existen algunos medicamentos que llevan a que el organismo se habitúe, lo que evita el efecto deseado. •La asociación de medicamentos. La combinación de dos o más medicamentos produce una interacción que puede reducir, aumentar o modificar la intensidad del efecto. •Trastornos del equilibrio ácido-base. Algunos medicamentos se inactivan o modifican por trastornos de este tipo. Ej. La adrenalina se inactiva cuando hay acidosis severa. •Velocidad de absorción y excreción. Está determinada por la forma farmacéutica y vía de administración, igual que por las características individuales de la persona y del medicamento. •Sexo. Para la prescripción de algunos medicamentos debe tenerse en cuenta el sexo, ya que pueden interferir en el funcionamiento hormonal, metabólico o reproductivo de la persona Clasificación y nomenclatura de los medicamentos Medicamento Genérico. Es aquella sustancia envasada y distribuida con su nombre más común que describe el principio activo. Medicamento Esencial. Es aquel que reúne características de ser el de más costo efectivo en el tratamiento de una enfermedad en razón de su eficacia y seguridad farmacológica, por dar una respuesta más favorable a los problemas de mayor relevancia en el perfil de morbi-mortalidad y porque sus costos se ajustan a las condiciones de la economía del país. Medicamento Comercial. Es aquella sustancia envasada y distribuida con el nombre asignado por el laboratorio fabricante, encontrándose muchas veces el mismo principio activo con diferente nombre según el laboratorio que lo Produce. Medicamento de Patente. Son productos de marca o especialidad farmacéutica que representan preparados especiales cuyo nombre y marca están registrados en el Ministerio de Salud. Fórmula Magistral. Es aquella cuya fabricación y expendio se realiza con base en la fórmula médica, y la prepara el químico farmacéutico en el laboratorio de la farmacia autorizada para tal fin. Clasificación de medicamentos según su presentación Los medicamentos vienen en diferentes formas, texturas y envases; pueden ser sólidos, semisólidos o líquidos. Algunas presentaciones son: Pastillas. Píldoras, tabletas, grageas: son sustancias medicamentosas sólidas, que han sido comprimidas en pequeños discos u ovaladas, algunas con cubierta entérica para darle mejor presentación y/o evitar alteraciones de orden físico, químico o fisiológico al entrar en contacto con la mucosa gástrica. Cápsulas. Medicamentos en polvo o granulados envueltos con cubierta de gelatina, que tienen la propiedad de reblandecerse, desintegrarse y disolverse en el tubo digestivo. Tiene por objeto evitar el olor y sabor de la sustancia medicamentosa y liberar el medicamento en el intestino delgado (duodeno) soluble a 37° C. Polvos. Forma farmacéutica sólida compuesta por una o varias sustancias mezcladas y finamente molidas para dar homogeneidad. Granulados. Constituida esencialmente por sustancias medicamentosas y azúcar. Se presenta en pequeños gránulos irregulares Trociscos. Preparados sólidos de forma circular u oblonga, formada por medicamentos unidos a un azúcar y un mucílago, destinado a disolverse lentamente en la boca. Preparados de liberación prolongada. Conocidos también como de liberación o acción sostenida; son todas las cápsulas o grageas que se preparan especialmente, para que al administrarse por la boca, liberen el principio activo lentamente en el tubo digestivo, con el fin de producir y mantener una concentración eficaz y uniforme en la sangre y los tejidos, de manera que dé lugar a una acción sostenida, en general, durante 8 a 12 horas con una sola toma del medicamento. Se identifican con el término RETARD. Supositorios. Preparado sólido en forma cónica o de bala, destinado a introducirse en el recto para que se funda, disuelva o ablande a la temperatura del cuerpo. Óvulos. (Supositorios vaginales) preparaciones medicamentosas preparadas para ser introducidas por la vagina. Ungüentos. Preparado semisólido de uso externo de consistencia blanda, untosa y adherente a la piel y mucosas; a base de ceras y resinas. Mientras las pomadas son a base de grasas animales (lanolina) y grasas minerales (vaselina). Crema. Sustancia semejante a la pomada con menos grasa y más agua. Al aplicarse sobre la piel son fluidificadas por la temperatura corporal. Emplasto. Preparaciones hechas con resina, cera y sustancias medicamentosas para aplicar con un lienzo sobre la piel. Son la base de la presentación actual de los "parches". Linimentos. Ungüento o pomada líquida más espesa que el aceite que se aplica al exterior en fricción. Suspensión. Es la mezcla de un medicamento en un líquido que no se diluye mientras está en reposo. Es necesario agitarla antes de su uso y una vez preparada mantenerla refrigerada. Soluciones. Son mezclas de dos o más sustancias químicas, físicamente homogéneas; si se disuelven en agua dan como resultado soluciones acuosas. Para uso interno o externo. Lociones. Preparados líquidos para aplicación externa sin fricción de vehículos acuosos o alcohólicos. Colirio. Soluciones medicamentosas destinadas a obrar sobre el globo ocular y los párpados. Para tratamiento oftálmico. Enemas. Soluciones empleadas en la evacuación del intestino para producir efecto general en virtud de su absorción. Inhalaciones. Soluciones destinadas para que los vapores de ciertos medicamentos sean respirados (nebulización) con el fin de mejorar las afecciones de garganta y pulmones. Jarabes. Preparado líquido constituido por una solución acuosa concentrada de azúcar (jarabe simple), puede contener además sustancias activas (jarabe medicamentoso ) Ampollas. Son recipientes de vidrio herméticamente cerrados que contienen medicamentos líquidos en solución, suspensión o raramente emulsión, estériles. Frasco o ampolla. Es la presentación que contiene el medicamento pulverizado o liofilizado y es necesario agregarle un diluyente estéril para su uso. Tintura. Solución de una sustancia medicinal en alcohol o éter. Mucílago. Sustancias medicamentosas disueltas en soluciones gomosas. Elixir. Preparado líquido de vehículo hidroalcohólico, azucarado y aromático.